Εξειδίκευση τύπου :	Άρθρο σε επιστημονικό περιοδικό
Τίτλος:	Synthesis of a second generation chroman/catechol hybrids and evaluation of their activity in protecting neuronal cells from oxidative stress-induced cell death
Δημιουργός/Συγγραφέας:	[EL] Κουφάκη, Μαρία[EN] Koufaki, Maria Theodorou, Elissavet Alexi, Xanthippi [EL] Αλέξης, Μιχαήλ Ν.[EN] Alexis, Michael N.
Εκδότης:	Pergamon
Τόπος έκδοσης:	OXFORD
Ημερομηνία:	2010-06-01
Γλώσσα:	Αγγλικά
ISSN:	0968-0896
DOI:	10.1016/j.bmc.2010.04.042
Περίληψη:	A new generation of chroman/catechol hybrids bearing heterocyclic five-membered rings, such as 1,2, 4-oxadiazole 1,3,4-oxadiazole, 1,2,3-triazole, tetrazole and isoxazole, were designed and synthesized. The activity of the new derivatives against oxidative stress induced neuronal damage, was evaluated using glutamate-challenged hippocampal HT22 cells. Compound 3 in which a 3,4-dimethoxyphenyl moiety, is directly attached to the 1,2,4-oxadiazole ring was the most active among the 2-substituted chroman analogues, with EC(50) = 254 +/- 65 nM. Concerning the 5-subtituted chroman analogues, isoxazole derivative 29 exhibited the strongest activity (EC(50) = 245 +/- 38 nM). However, 29 was cytotoxic at concentrations higher than 1 mu M, while the triazole analogue 24 (EC(50) = 801 +/- 229 nM), was non-toxic at all concentrations tested.
Τίτλος πηγής δημοσίευσης:	Bioorganic & Medicinal Chemistry
Τόμος/Κεφάλαιο:	18
Τεύχος:	11
Σελίδες:	3898-3909
Θεματική Κατηγορία:	[EL] Βιολογία (Γενικά)[EN] Biology (General) [EL] Χημεία (Γενικά)[EN] Chemistry (General) [EL] Οργανική χημεία[EN] Organic chemistry [EL] Φαρμακευτική[EN] Pharmacy and materia medica
Λέξεις-Κλειδιά:	Chroman Catechol Bioisosterism Oxidative stress Neuronal damage Chemistry, Medicinal
Αξιολόγηση από ομότιμους (peer reviewed):	Ναι
Κάτοχος πνευματικών δικαιωμάτων:	© 2010 Elsevier Ltd. All rights reserved.
Ηλεκτρονική διεύθυνση περιοδικού (link) :	http://www.elsevier.com/locate/bmc
ΙΒΦΧΒ: αρχειακή συλλογή:	Ινστιτούτο Βιολογικών Ερευνών και Βιοτεχνολογίας (ΙΒΕΒ) (έως 2012) Ινστιτούτο Οργανικής και Φαρμακευτικής Χημείας (ΙΟΦΧ) (έως 2012)
Εμφανίζεται στις συλλογές:	Ινστιτούτο Χημικής Βιολογίας - Επιστημονικό έργο