Εξειδίκευση τύπου :	Άρθρο σε επιστημονικό περιοδικό
Τίτλος:	New synthetic seven-membered 1-azasugars displaying potent inhibition towards glycosidases and glucosylceramide transferase
Δημιουργός/Συγγραφέας:	Li, Hongqing Liu, Tao Zhang, Yongmin Favre, Sylvain Bello, Claudia Vogel, Pierre Butters, Terry D. [EL] Οικονομάκος, Νίκος Γ.[EN] Oikonomakos, Nikos G. Marrot, Jerome Bleriot, Yves
Εκδότης:	Wiley-v C H Verlag Gmbh
Τόπος έκδοσης:	Weinheim
Ημερομηνία:	2008-01-25
Γλώσσα:	Αγγλικά
ISSN:	1439-4227
DOI:	10.1002/cbic.200700496
Περίληψη:	Several members of a new family of seven-membered azasugars, which can be seen as 1-azasugar ring homologues, have been I obtained by simple chemical transformations starting from a sugar-derived azidolactol. Unlike their piperidine counterparts, these molecules are chemically stable when they possess a hydroxy group at the pseudo-C-2 position. Biological assays with a range of carbohydrate-processing enzymes have revealed interesting potential for these compounds. A trihydroxymethyl-substituted azepane displayed strong competitive inhibition on almond beta-glucosidase (K-i = 2.5 mu M) while a trihydroxylated corboxylic acid derivative proved to be a potent and selective L-fucosidase inhibitor K-i = 41 nM). N-Butylation of these seven-membered 1-azasugars generated derivatives with some activity towards the Gaucher's disease-related glucosylceramide transferase (IC50) 75 mu M) that did not interact significantly with digestive glucosidases.
Τίτλος πηγής δημοσίευσης:	Chembiochem
Τόμος/Κεφάλαιο:	9
Τεύχος:	2
Σελίδες:	253-260
Θεματική Κατηγορία:	[EL] Βιολογία (Γενικά)[EN] Biology (General) [EL] Χημεία (Γενικά)[EN] Chemistry (General) [EL] Φαρμακευτική[EN] Pharmacy and materia medica
Λέξεις-Κλειδιά:	azasugars azepanes Gaucher's disease glycosidases inhibitors Chemistry, Medicinal
Αξιολόγηση από ομότιμους (peer reviewed):	Ναι
ΙΒΦΧΒ: αρχειακή συλλογή:	Ινστιτούτο Οργανικής και Φαρμακευτικής Χημείας (ΙΟΦΧ) (έως 2012)
Εμφανίζεται στις συλλογές:	Ινστιτούτο Χημικής Βιολογίας - Επιστημονικό έργο