Εξειδίκευση τύπου :	Άρθρο σε επιστημονικό περιοδικό
Τίτλος:	Design and synthesis of novel neuroprotective 1,2-dithiolane/chroman hybrids
Δημιουργός/Συγγραφέας:	[EL] Κουφάκη, Μαρία[EN] Koufaki, Maria Kiziridi, Christina Alexi, Xanthippi [EL] Αλέξης, Μιχαήλ Ν.[EN] Alexis, Michael N.
Εκδότης:	Pergamon
Τόπος έκδοσης:	OXFORD
Ημερομηνία:	2009-09-01
Γλώσσα:	Αγγλικά
ISSN:	0968-0896
DOI:	10.1016/j.bmc.2009.07.010
Περίληψη:	Novel 1,2-dithiolane/chroman hybrids bearing heterocyclic rings such as 1,2,4- and 1,3,4-oxadiazole, 1,2,3-triazole and tetrazole were designed and synthesized. The neuroprotective activity of the new analogues was tested against oxidative stress-induced cell death of glutamate-challenged HT22 hippocampal neurons. Our results show that bioisosteric replacement of amide group in 2-position of the chroman moiety, by 1,3,4- oxadiazole did not affect activity. However, analogue 5 bearing the 1,2,4- oxadiazole moiety showed improved neuroprotective activity. The presence of nitrogen heterocycles strongly influences the neuroprotective activity of 5-substituted chroman derivatives, depending on the nature of heterocycle. Replacement of the amide group of the first generation analogues by 1,2,4- oxadiazole or 1,2,3-triazole resulted in significant improvement of the activity against glutamate induced oxidative stress.
Τίτλος πηγής δημοσίευσης:	Bioorganic & Medicinal Chemistry
Τόμος/Κεφάλαιο:	17
Τεύχος:	17
Σελίδες:	6432-6441
Θεματική Κατηγορία:	[EL] Βιολογία (Γενικά)[EN] Biology (General) [EL] Χημεία (Γενικά)[EN] Chemistry (General) [EL] Οργανική χημεία[EN] Organic chemistry [EL] Φαρμακευτική[EN] Pharmacy and materia medica
Λέξεις-Κλειδιά:	1,2-Dithiolane Chroman Bioisosterism Oxidative stress Neuronal damage Chemistry, Medicinal
Αξιολόγηση από ομότιμους (peer reviewed):	Ναι
Κάτοχος πνευματικών δικαιωμάτων:	© 2009 Elsevier Ltd. All rights reserved.
Ηλεκτρονική διεύθυνση περιοδικού (link) :	http://www.elsevier.com/locate/bmc
ΙΒΦΧΒ: αρχειακή συλλογή:	Ινστιτούτο Βιολογικών Ερευνών και Βιοτεχνολογίας (ΙΒΕΒ) (έως 2012) Ινστιτούτο Οργανικής και Φαρμακευτικής Χημείας (ΙΟΦΧ) (έως 2012)
Εμφανίζεται στις συλλογές:	Ινστιτούτο Χημικής Βιολογίας - Επιστημονικό έργο