Εξειδίκευση τύπου :	Άρθρο σε επιστημονικό περιοδικό
Τίτλος:	Inhibitor design for ribonuclease A: the binding of two 5 '-phosphate uridine analogues
Δημιουργός/Συγγραφέας:	Tsirkone, Vicky G. Dossi, Kyriaki Drakou, Christina [EL] Ζωγράφος, Σπύρος Ε.[EN] Zographos, Spyros E. Kontou, Maria [EL] Λεωνίδας, Δημήτρης Δ.[EN] Leonidas, Demetres D.
Εκδότης:	Wiley-blackwell Publishing, Incorporated
Τόπος έκδοσης:	Malden
Ημερομηνία:	2009-07
Γλώσσα:	Αγγλικά
ISSN:	1744-3091
DOI:	10.1107/S1744309109021423
Περίληψη:	In the quest for the rational design of selective and potent inhibitors for members of the pancreatic ribonuclease A (RNase A) family of biomedical interest, the binding of uridine 5'-phosphate (U5P) and uridine 5'-diphosphate (UDP) to RNase A have been investigated using kinetic studies and X-ray crystallography. Both nucleotides are competitive inhibitors of the enzyme, with K(i) values of 4.0 and 0.65 mM, respectively. They bind to the active site of the enzyme by anchoring two molecules connected to each other by hydrogen bonds and van der Waals interactions. While the first of the inhibitor molecules binds with its nucleobase in the pyrimidinyl-binding subsite, the second is bound at the purine-preferring subsite. The unexpected binding of a pyrimidine at the purine-binding subsite has added new important elements to the rational design approach for the discovery of new potent inhibitors of the RNase A superfamily.
Τίτλος πηγής δημοσίευσης:	Acta Crystallographica Section F-structural Biology and Crystallization Communications
Τόμος/Κεφάλαιο:	65
Σελίδες:	671-677
Θεματική Κατηγορία:	[EL] Βιολογία (Γενικά)[EN] Biology (General) [EL] Φυσική[EN] Physics [EL] Κρυσταλλογραφία[EN] Crystallography
Λέξεις-Κλειδιά:	Biochemical Research Methods Biophysics
Αξιολόγηση από ομότιμους (peer reviewed):	Ναι
Κάτοχος πνευματικών δικαιωμάτων:	© 2009 International Union of Crystallography
Ηλεκτρονική διεύθυνση περιοδικού (link) :	http://onlinelibrary.wiley.com/journal/10.1111/(ISSN)1744-3091
ΙΒΦΧΒ: αρχειακή συλλογή:	Ινστιτούτο Οργανικής και Φαρμακευτικής Χημείας (ΙΟΦΧ) (έως 2012)
Εμφανίζεται στις συλλογές:	Ινστιτούτο Χημικής Βιολογίας - Επιστημονικό έργο