Εξειδίκευση τύπου :	Άρθρο σε επιστημονικό περιοδικό
Τίτλος:	Design and synthesis of 21-alkynylaryl pregnenolone derivatives and evaluation of their anticancer activity
Δημιουργός/Συγγραφέας:	Szalóki G. Pantzou A. [EL] Προύσης, Κυριάκος[EN] Prousis, Kyriakos Mavrofrydi O. Papazafiri P. [EL] Καλογεροπούλου, Θεοδώρα[EN] Calogeropoulou, Theodora
Εκδότης:	Elsevier Ltd
Ημερομηνία:	2014
Γλώσσα:	Αγγλικά
ISSN:	0968-0896
DOI:	10.1016/j.bmc.2014.10.012
Άλλο:	PubMed ID: 25456391
Περίληψη:	A series of novel C21-alkynylaryl derivatives of pregnenolone were synthesized and screened for anticancer activity against a panel of seven human cancer cell lines (LNCaP, A549, MCF7, HeLa, A431, HepG2, HT29). The data revealed that these compounds can be potential antitumour agents against the specific cell models. Compound 6f bearing a 2-trifluoromethylphenyl group displayed improved cytotoxicity towards all cancer cell lines used. A431 cells were the most sensitive with derivatives 6e-6h bearing electron withdrawing substituents exhibiting high potency with IC50 values ranging between 2.18 and 0.54 μM and drastic inhibition of the prosurvival PI3K-Akt/PKB pathway.
Τίτλος πηγής δημοσίευσης:	Bioorganic and Medicinal Chemistry
Τόμος/Κεφάλαιο:	22
Τεύχος:	24
Σελίδες:	6980-6988
Θεματική Κατηγορία:	[EL] Φαρμακευτική χημεία[EN] Pharmaceutical chemistry
Λέξεις-Κλειδιά:	Alkynylaryl derivatives Anticancer activity Pregnenolone
Αξιολόγηση από ομότιμους (peer reviewed):	Ναι
Κάτοχος πνευματικών δικαιωμάτων:	© 2014 Elsevier Ltd. All rights reserved.
Σημειώσεις:	European Commission, EC: MEST-CT-2005-0020575 (2006–2010).
Εμφανίζεται στις συλλογές:	Ινστιτούτο Χημικής Βιολογίας - Επιστημονικό έργο