Εξειδίκευση τύπου :	Άρθρο σε επιστημονικό περιοδικό
Τίτλος:	An efficient synthetic method and theoretical calculations of olmesartan methyl ether: Study of biological function of AT1 antagonism
Δημιουργός/Συγγραφέας:	Ntountaniotis D. Agelis G. Resvani A. Halabalaki M. Liapakis G. Spyridaki K. Golic Grdadolnik S. Merzel F. Kostidis S. Potamitis C. Tselios T. Matsoukas J. Skaltsounis L.A. [EL] Μαυρομούστακος, Θωμάς[EN] Mavromoustakos, Thomas
Εκδότης:	Bentham Science Publishers
Ημερομηνία:	2014
Γλώσσα:	Αγγλικά
ISSN:	1386-2073
DOI:	10.2174/138620731708140922171503
Άλλο:	PubMed ID: 24875271
Περίληψη:	The dissolution of the antihypertensive AT1 antagonist olmesartan in methanol generates in situ a new highly bioactive methyl ether analogue via SN1 mechanism involving an intramolecular proton transfer from carboxyl to hydroxyl group. Theoretical calculations confirmed the thermodynamic control preference of methyl ether versus the antagonistic product methyl ester. ? facile synthetic method for olmesartan methyl ether from olmesartan or olmesartan medoxomil is also described. Interestingly, the introduction of the methyl group to olmesartan did not alter its pharmacological properties. This observation opens new avenues in the synthesis of novel drugs, since hydroxyl and carboxylate groups have an orthogonal relationship in many drugs.
Τίτλος πηγής δημοσίευσης:	Combinatorial Chemistry and High Throughput Screening
Τόμος/Κεφάλαιο:	17
Τεύχος:	8
Σελίδες:	642-662
Θεματική Κατηγορία:	[EL] Φαρμακευτική χημεία[EN] Pharmaceutical chemistry
Λέξεις-Κλειδιά:	Angiotensin II AT1 receptor blocker Drug discovery Ethers NMR Olmesartan Synthetic method Theoretical calculations
Αξιολόγηση από ομότιμους (peer reviewed):	Ναι
Κάτοχος πνευματικών δικαιωμάτων:	© 2014 Bentham Science Publishers.
Εμφανίζεται στις συλλογές:	Ινστιτούτο Χημικής Βιολογίας - Επιστημονικό έργο