Εξειδίκευση τύπου :	Άρθρο σε επιστημονικό περιοδικό
Τίτλος:	Novel Dehydroepiandrosterone Derivatives with Antiapoptotic, Neuroprotective Activity
Δημιουργός/Συγγραφέας:	[EL] Καλογεροπούλου, Θεοδώρα[EN] Calogeropoulou, Theodora Avlonitis, Nicolaos Minas, Vassilios Alexi, Xanthippi Pantzou, Athanasia Charalampopoulos, Ioannis [EL] Ζερβού, Μαρία[EN] Zervou, Maria Vergou, Varvara Katsanou, Efrosini S. Lazaridis, Iakovos [EL] Αλέξης, Μιχαήλ Ν.[EN] Alexis, Michael N. Gravanis, Achille
Εκδότης:	American Chemical Society
Τόπος έκδοσης:	WASHINGTON
Ημερομηνία:	2009-11-12
Γλώσσα:	Αγγλικά
ISSN:	0022-2623
DOI:	10.1021/jm900468p
Περίληψη:	DHEA analogues with modifications at positions C3 or 07 were synthesized and evaluated for neuroprotective activity against the neural-crest-derived PC12 cell model of serum deprivation-induced apoptosis. The most potent compounds were the spiro-epoxy derivatives 17 beta-spiro[5-androstene-17, 2'-oxiran]-3 beta-ol (20), (20S)-3 beta,21-dihydroxy-17 beta,20-epoxy-5-pregnene (23), and (20R)-3 beta,21-dihydroxy-17 alpha,20-epoxy-5-pregnene (27) with IG(50) values of 0.19 +/- 0.01, 99.0 +/- 4.6, and 6.4 +/- 0.3 nM, respectively. Analogues 20, 23, and 27, up to the micromolar range of concentrations, were unable to activate estrogen receptor alpha and beta (ER alpha and ER beta) or to interfere with ER-dependent gene expression significantly. In addition, they were unable to stimulate the growth of Ishikawa, MCF-7, and LNCaP cells. Our results suggest that the spiro-epoxyneurosteroid derivatives 20, 23, and 27 may prove to be lead molecules for the synthesis of novel neuroprotective agents.
Τίτλος πηγής δημοσίευσης:	Journal of Medicinal Chemistry
Τόμος/Κεφάλαιο:	52
Τεύχος:	21
Σελίδες:	6569-6587
Θεματική Κατηγορία:	[EL] Χημεία (Γενικά)[EN] Chemistry (General) [EL] Φαρμακευτική[EN] Pharmacy and materia medica
Λέξεις-Κλειδιά:	Chemistry, Medicinal
Αξιολόγηση από ομότιμους (peer reviewed):	Ναι
Κάτοχος πνευματικών δικαιωμάτων:	© AMER CHEMICAL SOC
Ηλεκτρονική διεύθυνση περιοδικού (link) :	http://pubs.acs.org/jmc
ΙΒΦΧΒ: αρχειακή συλλογή:	Ινστιτούτο Βιολογικών Ερευνών και Βιοτεχνολογίας (ΙΒΕΒ) (έως 2012) Ινστιτούτο Οργανικής και Φαρμακευτικής Χημείας (ΙΟΦΧ) (έως 2012)
Εμφανίζεται στις συλλογές:	Ινστιτούτο Χημικής Βιολογίας - Επιστημονικό έργο